Лефно лечение ревматоидного артрита

Содержание
  1. Лефно
  2. Содержание
  3. Фармакологические свойства препарата Лефно
  4. Показания к применению препарата Лефно
  5. Применение препарата Лефно
  6. Противопоказания к применению препарата Лефно
  7. Побочные эффекты препарата Лефно
  8. Особые указания по применению препарата Лефно
  9. Взаимодействия препарата Лефно
  10. Передозировка препарата Лефно, симптомы и лечение
  11. Условия хранения препарата Лефно
  12. Четыре действенных способа лечения ревматоидного артрита
  13. Четыре задачи лечения ревматоидного артрита
  14. 1. Медикаментозное лечение
  15. Препараты базисной терапии
  16. Иммунодепрессанты (цитостатики)
  17. Антималярийные препараты
  18. Сульфаниламиды
  19. Средства, содержащие соли золота
  20. Биологические агенты
  21. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
  22. Кортикостероиды
  23. 2. ЛФК при ревматоидном артрите
  24. Для кистей
  25. Новые препараты в лечении ревматоидного артрита
  26. Препарат Арава в лечении ревматоидного и псориатического артрита
  27. Характеристики Аравы
  28. Применение и дозировка
  29. Побочные действия и противопоказания
  30. Арава и Метотрексат
  31. Аналоги Аравы
  32. Соотношение пользы и рисков у Аравы
  33. Лефно
  34. Общая информация
  35. О препарате:
  36. Показания и дозировка
  37. Передозировка:
  38. Побочные эффекты:
  39. Противопоказания:
  40. Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
  41. Состав и свойства:

Лефно

Содержание

Фармакологические свойства препарата Лефно

Фармакодинамика. Лефлуномид — иммуномодулятор изоксазолового ряда, блокирует синтез пиримидина путем обратного ингибирования фермента дигидрооротатдегидрогеназы, за счет чего оказывает антипролиферативное действие на активированные лимфоциты, которые играют важную роль в патогенезе ревматических заболеваний, таких как ревматоидный артрит, псориатический артрит, а также при кожных проявлениях псориаза, который является аутоиммунным Т-клеточно-опосредованным заболеванием.
Фармакокинетика. Абсорбция препарата не зависит от приема пищи и составляет 82–95%. Период достижения стабильной концентрации препарата в плазме крови составляет приблизительно 2 месяца при его ежедневном приеме (при условии, что в начале лечения не применялась ударная доза). Лефлуномид путем первичного метаболизма в стенке кишечника и в печени быстро превращается в активный метаболит А771 726, с которым связана активность лефлуномида и который является единственным меченным метаболитом, выявленным в плазме крови, мочи, кале. В неизмененном виде лефлуномид появляется в плазме крови в очень незначительных концентрациях.
Клинический эффект препарата имеет прямую зависимость с концентрацией А771 726 в плазме крови и суточной дозой лефлуномида. В дозе 20 мг в сутки средняя концентрация А771 726 в плазме крови составляет 35 мкг/мл. Концентрация препарата в плазме крови при многократном приеме повышается в 33–35 раз по сравнению с однократным приемом.
В плазме крови А771 726 интенсивно связывается с альбуминами. Несвязанная фракция А771 726 составляет около 0,62%.
Метаболическая трансформация лефлуномида в А771 726 и дальнейший метаболизм А771 726 не контролируется определенным ферментом и происходит в микросомальных и цитозольных клеточных фракциях.
Выводится А771 726 медленно, клиренс составляет 31 мл/г. Период полувыведения — 2 нед. Выводится равными частями с мочой (в виде глюкуронидов — производных лефлуномида, оксаниловой кислоты — производного А771 726) и с калом — в неизмененном виде.
Пероральный прием суспензии активированного угля или колестирамина значительно ускоряет и увеличивает выведение А771 726. Считается, что подобный эффект появляется благодаря механизму желудочно-кишечного диализа и/или прерыванию кишечно-печеночной рециркуляции.

Показания к применению препарата Лефно

Активная фаза ревматоидного артрита; активная фаза псориатического артрита.

Применение препарата Лефно

Лечение лефлуномидом начинается с дозы насыщения, которая составляет 100 мг 1 раз в сутки на протяжении 3 дней. Дальше рекомендуется поддерживающая доза, которая составляет при ревматоидном артрите 20 мг 1 раз в сутки. При плохой переносимости поддерживающую дозу снижают до 10 мг 1 раз в сутки.
Рекомендованная поддерживающая доза для лечения пациентов с псориатическим артритом в активной фазе составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Терапевтический эффект проявляется через 4 нед от начала лечения и может усиливаться на протяжении 4–6 мес. Как правило, препарат нужно принимать продолжительное время. Не требуется коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.
Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Противопоказания к применению препарата Лефно

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Нарушение функции печени, тяжелые иммунодефицитные состояния (в том числе СПИД), выраженные нарушения костно-мозгового кровообразования или анемия, лейкопения, тромбоцитопения вследствие других причин (кроме ревматоидного артрита), инфекции с тяжелым течением, умеренная или тяжелая почечная недостаточность, тяжелая гипопротеинемия (в том числе при нефротическом синдроме); в период беременности (необходимо исключить возможность беременности перед началом лечения лефлуномидом) и кормления грудью; детям в возрасте до 18 лет.

Побочные эффекты препарата Лефно

Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, рвота, анорексия, афтозный стоматит, язвы на губах, боль в животе, повышение показателей печеночных проб — трансаминазы, щелочной фосфатазы, билирубина; редко — нарушение функции печени в виде медикаментозного гепатита, холестаза, желтухи; очень редко — тяжелые поражения печени (печеночная недостаточность, острый гепатонекроз с возможным летальным исходом), панкреатит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения, парестезия. В некоторых случаях отмечали нарушения вкусовых ощущений, беспокойство; очень редко — периферическую нейропатию.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия, незначительная тромбоцитопения, эозинофилия, панцитопения (вследствие антипролиферативного действия препарата), редко — агранулоцитоз, васкулит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: незначительное повышение АД.
Со стороны обмена веществ: незначительное снижение массы тела.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендовагинит.
Со стороны кожи: алопеция, экзема, сухость кожи. В редких случаях — синдром Стивена — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема, возможны аллергические реакции — макулопапулезные высыпания, зуд, крапивница.
Со стороны дыхательной системы: очень редко — интерстициальная пневмония с возможным летальным исходом.
Вследствие продолжительного периода полувыведения активного компонента препарата побочные эффекты могут возникать или длиться после прекращения приема Лефно.

Особые указания по применению препарата Лефно

Поскольку активный метаболит лефлуномида А771 726 связывается с белками и выводится путем печеночного метаболизма с желчью, Лефно не следует назначать больным с тяжелыми нарушениями функции печени. Перед началом лечения лефлуномидом, а также ежемесячно на протяжении первых 6 мес лечения и каждые 8 нед в дальнейшем нужно проводить печеночные пробы (АлАТ). В случае стойкого повышения активности АлАТ (в 2–3 раза выше нормы) показано снижение дозы с 20 до 10 мг/сут при условии регулярного контроля концентрации препарата в крови. Если после снижения дозы сохраняется стойкое повышение уровня активности АлАТ, лефлуномид нужно отменить.
Препарат не назначают женщинам репродуктивного возраста, которые не принимают надежной контрацепции в период лечения или после лечения при условии, что уровень активного метаболита А771 726 в плазме крови составляет более 0,02 мг/л.
Пациенты, у которых перед началом лечения лефлуномидом выявляли анемию, лейкопению и/или тромбоцитопению, а также больные с нарушением или угнетением функции костного мозга подвергаются повышенному риску развития гематологических осложнений. Перед началом лечения необходимо сделать развернутый общий клинический анализ крови, включая подсчет количества тромбоцитов, особенно у больных, которым проводилась или проводится терапия иммунодепрессантами или препаратами с гематотоксическим действием.
Лечение лефлуномидом не рекомендуется проводить пациентам с тяжелыми иммунодефицитными состояниями (например СПИДом), значительными нарушениями функции костного мозга и при тяжелом течении инфекционных заболеваний.
При появлении тяжелых гематологических реакций (включая панцитопению) следует прекратить применение Лефно и других препаратов, подавляющих функцию костного мозга, и принять меры для ускорения элиминации лефлуномида из организма.
Риск развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения значительно возрастает, если одновременно с приемом лефлуномида используются потенциально миелотоксические препараты (а также при их применении до и после лечения лефлуномидом). Пациенты менее устойчивы к инфекциям, включая оппортунистические, при применении лекарственных средств, которые оказывают иммуносупрессивное действие. При возникновении тяжелых инфекционных заболеваний следует прерывать лечение лефлуномидом и назначать процедуры элиминации лефлуномида из организма.
Больным с почечной недостаточностью лефлуномид назначают с осторожностью.
Измерение АД следует проводить перед началом лечения лефлуномидом. Мужчины, принимающие лефлуномид, должны быть предупреждены о возможности фетотоксического действия препарата и о необходимости использования средств контрацепции. С целью минимизации возможного негативного влияния на мужчин перед зачатием ребенка нужно прекратить прием препарата и использовать специальную процедуру элиминации лефлуномида из организма.
В период применения лефлуномидом не рекомендуется вакцинация живыми вакцинами.
Период беременности и кормления грудью
Необходимо исключить возможность беременности перед началом лечения лефлуномидом.
В случае наступления беременности необходимо снизить риск для плода за счет быстрого снижения уровня активного метаболита в крови путем назначения процедуры элиминации лефлуномида из организма. После прекращения приема лефлуномида применяют колестирамин в дозе 8 г 3 раза в сутки на протяжении 14 дней или по 50 г активированного угля 4 раза в сутки на протяжении 14 дней. Независимо от выбранного способа элиминации препарата к моменту оплодотворения нужно дважды с интервалом в 14 дней, проверять концентрацию А771 726 в плазме крови, после чего отложить момент зачатия как минимум на 45 дней, когда концентрация А771 726 в плазме крови будет ниже 0,02 мг/л.
Следует учитывать, что без процедуры элиминации снижение концентрации метаболита А 771 726 ≤20 мкг/л наступает через 2 года.
Лефлуномид и его метаболиты проникают в грудное молоко. Поэтому прием лефлуномида в период кормления грудью противопоказан.
Влияние на управление автомобилем и работу с потенциально опасными механизмами
При лечении препаратом Лефно могут нарушаться скорость психомоторных реакций и способность к концентрации внимания вследствие побочных эффектов (головокружение). В подобных случаях пациенту нужно удержаться от управления автотранспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействия препарата Лефно

Усиливается проявление побочных эффектов в случаях недавнего или совместного с лефлуномидом применения гепато- или гематотоксичных препаратов, а также при применении этих препаратов после лечения Лефно без учета периода, необходимого для полной элиминации средства из организма.
Применение колестирамина или активированного угля приводит к быстрому и значительному снижению концентрации активного метаболита лефлуномида. При проведении исследований взаимодействия между лефлуномидом и метотрексатом было выявлено повышение уровня печеночных ферментов.
Есть сообщения об увеличении протромбинового времени при использовании лефлуномида в сочетании с варфарином.
Одновременный прием лефлуномида с противомалярийными препаратами, которые применяют для лечения ревматических заболеваний, препаратами золота, пеницилламином, азатиоприном и другими иммуносупрессивными препаратами изучено недостаточно.
Данных о несовместимости лефлуномида с другими препаратами нет.
Пациенты принимающие НПВП и/или глюкокортикоиды в низких дозах до начала лечения Лефно, могут и в дальнейшем применять их.

Передозировка препарата Лефно, симптомы и лечение

Симптомы: диарея, боль в животе, тошнота, рвота, изменения показателей функции печени, а также анемия и лейкоцитемия в дальнейшем.
Лечение: рекомендуется применение колестирамина или активированного угля для ускорения выведения препарата из организма.
Процедуру элиминации можно повторять при наличии клинических показателей. Исследования по проведению гемодиализа и хронического перитонеального диализа указывают на то, что первичный метаболит лефлуномида А771 726 не диализируется.

Условия хранения препарата Лефно

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Четыре действенных способа лечения ревматоидного артрита

Автор статьи: Стоянова Виктория, врач 2 категории, заведующая лабораторией в лечебно-диагностическом центре (2015–2016 гг.).

Несмотря на то что ученые непрерывно изучают механизмы развития ревматоидного артрита – радикальной терапии, навсегда избавляющей от болезни, так и не найдено. Лечение ревматоидного артрита сегодня направлено на снижение симптоматики, повышение двигательной функции и продление периодов ремиссии.

Наиболее эффективно комплексное лечение, которое включает четыре элемента:

Медикаментозную терапию. Это базисная терапия, прием нестероидных противовоспалительных средств, глюкокортикоидов, иммунодепрессантов, препаратов витамина D и сульфаниламидов.

Эффективна схема лечения, в которую включены средства, содержащие витамин D. Возмещение недостатка этого витамина позволяет затормозить патологическое разрушение тканей суставов и усилить эффективность действия медикаментов.

Лечебную физкультуру. Индивидуально подобранные упражнения помогают вернуть суставам былую гибкость, а мышцам вернуться в тонус.

Физиотерапевтические процедуры: фонофорез, УВЧ, озокерит и другие.

Применение одновременно нескольких видов физиопроцедур, например, фонофореза и бальнеотерапии стимулируют работу иммунной системы, снижая выработку агрессивного агента, и способствуют быстрому купированию острого воспаления.

Народные средства лечения. Большинство ревматологов признают положительное влияние природных рецептов в схеме лечения ревматоидного артрита. Они усиливают эффективность медикаментозного лечения, а в 50% случаев успешно его заменяют.

Утешительная новость для миллионов, страдающих ревматоидным артритом – появление большого количества усовершенствованных препаратов, позволяющих легко избавиться от неприятных симптомов и надежно контролировать течение заболевания.

Абсолютно новый класс препаратов противоревматического действия – биологические агенты (хумира, оренция, ембрел и др.), которые при лечении ревматоидного артрита обеспечивают длительную ремиссию и предотвращают разрушение суставной ткани. Их действие направлено на коррекцию работы иммунной системы, что дает надежду на возможность эффективно лечить патологические процессы.

Наибольшая опасность ревматоидного артрита заключается в невыраженности симптомов в начале развития болезни. Небольшой дискомфорт, ощущаемый по утрам, который связан со скованностью движений и слабостью – обычно не вызывает беспокойства. В результате за помощью к ревматологам часто приходят, когда болезнь зашла довольно далеко и уже сложно поддается лечению.

Общая схема терапии при ревматоидном артрите. Нажмите на фото для увеличения

Четыре задачи лечения ревматоидного артрита

Лечение ревматоидного артрита может длиться долгие годы. Важно ни в коем случае не делать перерывов и не пропускать прием препаратов и выполнение назначенных процедур.

Задачи комплексного лечения ревматоидного артрита:

избавление от слабости, болей, отеков и ограниченности подвижности суставов;

предупреждение деформации и разрушения суставов;

увеличение продолжительности и качества жизни больного;

продление сроков ремиссии и достижение ее устойчивости.

1. Медикаментозное лечение

Препараты базисной терапии

Метод базисной терапии – основа для лечения ревматоидного артрита другими препаратами. Действие медикаментов, входящих в эту группу, направлено на подавление источника патологии, неадекватную реакцию иммунной системы. В подавляющем большинстве случаев для базисного лечения назначаются указанные ниже препараты.

Иммунодепрессанты (цитостатики)

Примеры препаратов: метотрексат, циклофосфан, азатиоприн, ремикейд, лефлюномид.

Основное действие: подавляют активность клеток иммунной системы.

(если таблица видна не полностью – листайте ее вправо)

Антималярийные препараты

Примеры лекарств: делагил (резохин, хингамин), плаквентил (гидроксихлорохин).

Основное действие: снижают остроту симптомов и замедляют прогрессирование болезни.

(если таблица видна не полностью – листайте ее вправо)

Сульфаниламиды

Примеры препаратов: салазопиридазин, сульфасалазин.

  • Оказывают модифицирующее действие на течение болезни.
  • Останавливают усугубление симптомов.
  • Подавляют выработку агрессивных агентов.

(если таблица видна не полностью – листайте ее вправо)

Замедленное действие: первые признаки улучшения наступают не ранее, чем через три месяца приема.

Стойкая ремиссия заметна через год приема препаратов.

Средства, содержащие соли золота

Примеры лекарств: ауротиомалат, ауронофин.

  • Подавляют образование и развитие эрозий и титров ревматоидного артрита.
  • Способствуют улучшению общего состояния организма.
  • Устраняют проявления «сухого синдрома».
  • Затормаживают развитие детского серопозитивного ревматоидного артрита.

(если таблица видна не полностью – листайте ее вправо)

Биологические агенты

Примеры лекарств: ембрел, оренция, ритуксан, ремикад, кинерет, хумира.

Основное действие: это генномодифицированные препараты, модифицирующие реакцию ферментов иммунной системы (биологическую реакцию).

(если таблица видна не полностью – листайте ее вправо)

Наиболее эффективно лечить ревматоидный артрит, назначая одновременно несколько препаратов базисной терапии, т. к. они усиливают действие друг друга, ускоряя получение результата. Например, прекрасно показали себя схемы лечения:

Метотрексат и циклоспорин;

Метотрексат, сульфасалазин и гидроксихлорохин.

Метотрексат – «золотой стандарт» в терапии ревматоидного артрита

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Лекарственные средства нестероидного противовоспалительного действия – экстренная помощь для купирования болевого синдрома и снятия воспаления суставов. Лечить заболевание с помощью НПВП необходимо под строгим контролем ревматолога. Требуется корректировка суточной дозировки лекарства после наступления эффекта от действия препаратов базисной терапии.

С помощью нестероидных препаратов нельзя лечить само заболевание. Но они эффективно снижают неприятную симптоматику, таким образом значительно улучшая качество жизни человека.

Примеры лекарств: пироксикам, бутадион, индометацин, кетанов (кетопрофен), ибупрофен (нурофен).

Действие препаратов: купируют болевой синдром и снижают воспалительные процессы в тканях суставов и околосуставных сумок.

(если таблица видна не полностью – листайте ее вправо)

Кортикостероиды

Кортикостероиды спасают в тяжелых ситуациях, когда проявления ревматоидного артрита настольно ярко выражены, что не позволяют человеку без боли совершать ни одного движения. С ними можно лечить боль и воспаление с высокой эффективностью. Их назначают с особой осторожностью, т. к. кортикостероиды – это гормоны стресса. При пероральном применении они способны нанести сильный удар по всем системам и органам, поэтому для безопасного лечения ревматоидного артрита используют лекарственные формы местного действия.

Кортикостероиды, вводимые непосредственно в ткани пораженного сустава, мгновенно купируют боль, останавливают воспалительный процесс и способствуют общему улучшению состояния больного. Но лечебное действие длится не больше месяца, а при отмене препарата все негативные проявления возвращаются, в большинстве случаев с удвоенной силой.

Примеры средств: преднизолон, триамцинолон, дексаметазон, метилпреднизолон, бетаметазон.

  • Мгновенно купируют боль.
  • Останавливают воспалительные процессы в тканях.
  • Улучшают общее состояние больного.

(если таблица видна не полностью – листайте ее вправо)

Укол кортикостероидов в ткани сустава позволяет быстро купировать боль

2. ЛФК при ревматоидном артрите

Принудительные движения, которые заставляют напрягаться больные суставы – губительно сказываются на лечебном процессе. Но необходимы специальные упражнения, которые помогают приспособиться сохранившимся рабочим тканям к новым условиям функционирования и частично восстановить функцию пораженных тканей. Такие упражнения делают терапию ревматоидного артрита эффективной и прогрессирующей.

Упражнения лечебной физкультуры не должны перегружать суставы и наносить дополнительный вред тканям. Их цель – улучшение питания тканей и восстановление двигательной функции сустава.

Ни в коем случае нельзя проводить занятия лечебной физкультуры в остром периоде любого инфекционного заболевания, при дыхательной недостаточности и сердечной недостаточности 2 и 3 степени.

Упражнения ЛФК в схеме лечения ревматоидного артрита – эффективное средство сокращения утреннего восстановления движений, сохранения оставшихся функциональных способностей суставов и частичного восстановления утраченных.

Техника проведения упражнений для лечения ревматоидного артрита выбирается строго индивидуально. Необходимо учитывать состояние больного, возможности пораженных суставов и риск нанесения непреднамеренных травм.

Для кистей

(если таблица видна не полностью – листайте ее вправо)

Новые препараты в лечении ревматоидного артрита

Препарат Арава в лечении ревматоидного и псориатического артрита


В конце 90-х годов для борьбы с ревматоидным артритом в Европе появилось это новое иммунодепрессивное средство.

– базисный препарат, который не только уменьшает воспаления суставов, но и замедляет процесс развития болезни. За последнее десятилетие Арава стала единственным новым лекарством, внедренным в практику лечения этого заболевания.

Арава 20 мг 30 таблеток #8212; 1150 грн .
Заказ по телефону: (099) 634-96-96 (096) 90-91-92-8

Благодаря дополнительным исследованиям, в 2004 году Арава была рекомендована для лечения и псориатического артрита.

В Украине Арава появилась в 2002 году и стала одним из ведущих при лечении ревматоидного артрита.

Характеристики Аравы

Главной особенностью этого лекарства является продолжительный, в течение 4-5 лет, эффект действия. Американские наблюдения показали, что при приеме Аравы на ранних стадиях развития болезни скорость прогрессирования ревматоидного артрита замедляется в 4 раза, а у 30% больных процесс развития болезни приостанавливается. После 5 лет с момента окончания курса терапии Аравой более чем у 10% больных признаки поражения суставов отсутствовали.

Врачи рекомендуют назначать Араву в первые 3 месяца с момента выявления болезни, тогда ремиссия достигается у половины больных. При несвоевременном назначении эффект от Аравы не превышает 10%.

При псориатическом артрите Арава значительно уменьшает кожные проявления, что позволяет более чем на 20% улучшить качество жизни людей.

Наблюдения, проводимые российскими врачами, показали, что уровень положительной динамики от Аравы зависит от давности болезни. Так, пациенты, которые болели уже 10 лет, при приеме Аравы в течение полугода имели положительную динамику лишь в 25%, а улучшения с давностью болезни не более 3-х лет наступали в 70% случаях.

Применение и дозировка

Действующим веществом Аравы является лефлуномид. Выпускается лекарство в форме таблеток в трех дозировках: 10мг, 20мг (по 30 шт. таблеток) и 100мг (3 таблетки в упаковке).

составляет около 1500 грн за флакон с дозировкой 20мг.

Доза для начальной терапии составляет 100мг в день на протяжении трех суток. Поотом Арава назначается в дозах 10мг или 20мг при ревматоидном артрите и 20мг – при псориатическом. Лечебный эффект проявляется уже после 30 дней применения средства и усиливается к 6 месяцу. Процент всасывания составляет около 90%.

Исследования американских ученых показали, что существенных различий при применении доз в 10мг и 20мг не наблюдается, их эффект практически одинаков.

Страна производитель – Франция. Срок хранения до 3-х лет. Отпускается по рецепту.

Побочные действия и противопоказания

При терапии Аравой врачи чаще всего наблюдают такие побочные симптомы, как диарея, частичное выпадение волос, повышение печеночных ферментов. Также применение этого средства может повышать давление, вызывать тошноту и рвоту, могут появляться кожные высыпания, наблюдаться головные боли.

Арава противопоказана людям с болезнями печени, иммунодефицита, при тяжелых инфекционных заболеваниях, почечной недостаточности, анемии, лейкопении.

Запрещено ее назначать детям. При беременности и лактации терапия не проводится (в

дает детальные разъяснения). Отменяют ее и в случае непереносимости компонентов средства.

Во время лечения воспалительных, инфекционных заболеваний антибиотиками, Араву временно отменяют.

Особый контроль проводится при назначении Аравы людям детородного возраста, как мужчинам, так и женщинам, потому что лефлуномид выводится из организма в течение 2-х лет. Планировать зачатие ребенка в это время не рекомендуется, потому что Арава может оказать вредное влияние на плод.

Снизить концентрацию Аравы можно с помощью активированного угля или холестирамина. Для этого назначаются специальные промывки.

Арава и Метотрексат

Метотрексат – это более раннее лекарство, которое было синтезировано еще в 40-х годах. До появления Аравы широко использовался для лечения ревматоидного артрита.

Масштабное сравнительное исследование, проводимое специалистами в Китае, показало, что Арава показывает лучшие результаты по сравнению с Метотрексатом (67% и 61% при полугодичном лечении). Число побочных эффектов, которые привели к отмене лекарств составляла у Аравы 16%, у Метотрексата – 28%.

Украинские врачи также проводили сравнительные наблюдения, и исследовали результаты комбинированной терапии этих двух средств. Наблюдения показали, что лучшие результаты после 2-х месячного курса лечения были при совместном использовании Аравы и Метотрексата. Через полгода положительные результаты совместного лечения были в 1,5 раза выше чем при монотерапиях. Следует отметить, что при комбинированной терапии частота побочных эффектов увеличивалась.

Аналоги Аравы

К аналогам этого лекарства относят Лефлютаб и Лефно. Лефлютаб производится в Германии, его стоимость дозировкой 20мг за контейнер из 90 шт. таблеток составляет 2500 грн. Противопаказания схожи с Аравой.

Лефно – лекарство индийского производства, которое имеет схожие с Аравой применение и противопоказания. Стоимость Лефно (30 таблеток по 20мг) приблизительно в 3 раза ниже, чем цена Аравы.

Соотношение пользы и рисков у Аравы

большинства врачей положительные, специалисты советуют начинать лечение этим средством как можно раньше.

Основными преимуществами Аравы по сравнению с аналогами и другими лекарствами являются:

  • Высокая эффективность при долгом лечении;
  • Значительное замедление прогрессивности болезни;
  • Продолжительный эффект после отмены;
  • Низкая частота возникновения нежелательных симптомов чем у аналогов;
  • Относительно хорошая переносимость.

На сегодняшний день Арава считается лучшим лекарством для лечения ревматоидного и псориатического артрита в соотношении польза/риски, что зафиксировали многочисленные наблюдения по всему миру.

Лефно

Общая информация

О препарате:

Лефлуномид — иммуномодулирующее средство изоксазолового ряда.

Показания и дозировка

Активная фаза ревматоидного артрита у взрослых пациентов; активная фаза псориатического артрита.

Недавно применное или одновременное лечение гепато- или гематотоксичными болезнь-модифицирующими антиревматическими средствами (БМАРС) (например метотрексатом) может приводить к повышению риска возникновения серьезных побочных реакций; таким образом, начало лечения лефлуномидом следует тщательно взвешивать с учетом аспекта пользы/риска.

Кроме этого, переход с лефлуномида на другой БМАРС без последующей процедуры выведения также может повышать риск возникновения серьезных побочных реакций, даже после длительного периода после перехода.

Лефлуномид назначают как БМАРС. Лечение лефлуномидом должен назначать и контролировать специалист с опытом терапии ревматоидного и псориатического артрита.

Одновременно и с одинаковой периодичностью следует контролировать уровень АлАТ или глютамопируваттрансферазы (ГПТС) плазмы крови, выполнять развернутый анализ крови, включая дифференциальный анализ лейкоцитов и тромбоцитов:

До начала применения лефлуномида

1 раз в 2 нед в течение 6 мес лечения

1 раз в 8 нед после проведения лечения

Лечение лефлуномидом начинается с насыщающей дозы, которая составляет 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней. Далее рекомендуется поддерживающая доза, которая составляет при ревматоидном артрите 20 мг 1 раз в сутки. Если поддерживающая доза 20 мг плохо переносится пациентом, дозу можно снизить до 10 мг 1 раз в сутки.

При необходимости применения препарата в дозе 10 мг следует принимать таблетки с соответствующим содержанием действующего вещества.

Рекомендуемая поддерживающая доза для лечения пациентов с псориатическим артритом в активной фазе составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Терапевтический эффект начинает проявляться через 4–6 нед от начала лечения и может усиливаться в течение 4–6 мес. Как правило, препарат следует принимать длительное время.

Таблетки следует глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Степень абсорбции лефлуномида не зависит от приема пищи.

Передозировка:

Симптомы: боль в животе, рвота, тошнота, диарея, рост биохимических показателей функции печени, анемия, лейкопения, зуд и сыпь.

Лечение: рекомендуется для ускорения выведения (элиминации) препарата из организма употреблять перорально колестирамин или активированный уголь. Продолжительность терапии определяется индивидуально в зависимости от клинической картины.

Процедуру элиминации можно повторять при наличии клинических показаний.

Нет необходимости в проведении гемодиализа или хронического перитонеального диализа, поскольку в исследованиях показано, что первичный метаболит лефлуномида А771 726 не диализируется.

Побочные эффекты:

Классификация предполагаемой частоты побочных явлений: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000, 2 г/л), эозинофилия; очень редко — агранулоцитоз.

Недавнее, сопутствующее или последующее применение потенциально миелотоксичных агентов может быть связано с высшей степенью риска гематологических эффектов.

Со стороны иммунной системы: часто — аллергические реакции легкой степени; очень редко — анафилактические/анафилактоидные реакции, васкулит (включая кожный некротизирующий васкулит).

Со стороны обмена веществ: часто — повышение уровня КФК; редко — гипокалиемия, гиперлипидемия, гипофосфатемия; редко — повышение уровня ЛДГ; неизвестно (включая единичные сообщения) — снижение содержания мочевой кислоты.

Психические нарушения: редко — тревожное состояние.

Со стороны нервной системы: часто — парестезии, головная боль, головокружение; очень редко — периферические нейропатии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — умеренное повышение АД; редко — значительное повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: редко — интерстициальная пневмония (в том числе случаи с летальным исходом).

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота, боль в животе, поражения слизистой оболочки ротовой полости (стоматит, язвы); редко — нарушение вкуса; очень редко — панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение уровня печеночных трансаминаз (особенно АлАТ), реже — повышение уровня гамма-глутатионтрансферазы и ЩФ, гипербилирубинемия; редко — гепатит, желтуха, холестаз; очень редко — тяжелые поражения печени, такие как печеночная недостаточность или острый некроз печени (в том числе случаи с летальным исходом).

Со стороны кожи и ее придатков: часто — повышенное выпадение волос, экзема, кожные высыпания (в том числе макулопапулезная сыпь), зуд, сухость кожи; редко — крапивница; очень редко — полиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — тендосиновит; редко — разрыв сухожилий.

Со стороны мочевыделительной системы: неизвестно — почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: неизвестно (включая единичные сообщения) — уменьшение количества и подвижности сперматозоидов (обратимое).

Общие нарушения: часто — анорексия, потеря массы тела (как правило, незначительная), астения.

Активный метаболит лефлуномида, А771 726, характеризуется длительным T½, который обычно составляет от 1 до 4 нед. При возникновении тяжелых побочных эффектов лефлуномида или если необходимо быстрое выведение А771 726 по другим причинам, следует проводить процедуру элиминации. Процедуру можно повторить по клиническим показаниям. При подозрении на тяжелые иммунологические/аллергические реакции вроде синдрома Стивенса — Джонсона или синдрома Лайелла проведение полной процедуры элиминации обязательно.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к лефлуномиду (особенно в анамнезе в сочетании с синдромом Стивенса — Джонсона, токсическим эпидермальным некролизом, полиформной эритемой) или к другим компонентам препарата.

Нарушение функции печени.

Тяжелые иммунодефицитные состояния (в том числе СПИД).

Выраженные нарушения костномозгового кроветворения или выраженная анемия, лейкопения, нейтропения или тромбоцитопения вследствие других причин, не связанных с ревматоидным или псориатическим артритом.

Инфекции с тяжелым течением.

Умеренная или тяжелая почечная недостаточность (из-за незначительного опыта клинических наблюдений в этой группе больных).

Тяжелая гипопротеинемия (в том числе при нефротическом синдроме).

Препарат противопоказан в период беременности и лактации.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Усиление побочных явлений возможно в случаях недавнего предшествующего, а также одновременного с Лефно применения гепато- или гематотоксичных препаратов, а также при приеме этих препаратов после лечения без учета периода, необходимого для полной элиминации препарата из организма. Таким образом, на начальном этапе после перехода рекомендуется осуществление более тщательного мониторинга уровня печеночных ферментов и гематологических параметров.

Применение колестирамина или активированного угля приводит к быстрому и значительному снижению концентрации активного метаболита лефлуномида. Считается, что это обусловлено нарушением рециркуляции А771 726 в печени и тонкой кишке и/или нарушением его желудочно-кишечного диализа.

При одновременном применении лефлуномида (в дозе 10–20 мг/сут) с метотрексатом (в дозе 10–25 мг/нед) отмечали повышение уровня печеночных ферментов в 2–3 раза.

Рекомендуется, чтобы пациенты, которые принимают лефлуномид, не получали лечение колестирамином или порошкообразным активированным углем, поскольку это приводит к быстрому и значительному снижению концентрации A771 726 (активного метаболита лефлуномида) в плазме крови. Считается, что механизм этого явления обусловлен приостановлением печеночного метаболического цикла и/или желудочно-кишечным диализом A771 726.

Пациенты, которые получали лечение препаратами группы НПВП и/или ГКС до начала лечения препаратом Лефно, могут продолжать их прием одновременно с Лефно.

Ферменты, участвующие в метаболизме лефлуномида и его метаболитов, точно неизвестны.

При одновременном применении лефлуномида и метотрексата отмечают повышение уровня печеночных ферментов.

Имеются сообщения об увеличении протромбинового времени при применении лефлуномида в сочетании с варфарином.

Назначение лефлуномида одновременно с противомалярийными препаратами, которые применяют для лечения ревматизма (хлорхинолоны, гидроксихлорхинолоны), препаратами золота (перорально или в/м), D-пеницилламином, азатиоприном и другими иммуносупрессивными препаратами (циклоспорин, метотрексат), до сих пор изучено недостаточно.

Данные о несовместимости лефлуномида с другими препаратами отсутствуют.

Исследования in vitro свидетельствуют, что A771 726 ингибирует активность цитохрома P450 2C9 (CYP 2C9). При одновременном применении лефлуномида и НПВП, которые метаболизируются CYP 2C9, влияния на безопасность не зафиксировано. Рекомендуется принятие мер безопасности в случае, когда лефлуномид принимают со средствами (отличными от НПВП), которые метаболизируются CYP 2C9, такими как фенитоин, толбутамид, варфарин и фенпрокумон.

Вакцинация. Клинических данных об эффективности и безопасности вакцинации в период приема лефлуномида нет, однако вакцинация живыми вакцинами не рекомендуется. Длительный T½ препарата требует определения сроков, когда применение живой вакцины может быть разрешено после прекращения лечения лефлуномидом.

Состав и свойства:

Лефлуномид 20 мг

табл. п/о 20 мг блистер, № 30

Он блокирует синтез пиримидина путем обратимого ингибирования фермента дигидрооротатдегидрогеназы, за счет чего оказывает антипролиферативное действие на активированные лимфоциты, которые играют важную роль в патогенезе ревматических заболеваний, таких как ревматоидный артрит, псориатический артрит, а также при кожных проявлениях псориаза, который является аутоиммунным Т-клеточно-опосредованным заболеванием.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:

СУСТАВЫ стали как новенькие.
Хрящевая ткань омолаживается...

close-link